ANTIBIOTIKA

Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri.

Berdasarkan mekanisme kerjanya antibiotik dapat digolongkan menjadi:

              I.      Antibakteri yang menghambat sintesis asam nukleat

§         Sulfonamid

§         Trimetoprim

§         Quinolon

§         Nitroimidazol

           II.      Antibakteri yang menghambat sintesis dinding sel

§         Penisillin

§         Cefalosporin

§         Vancomysin

         III.      Antibakteri yang menghambat sintesis protein

§         Aminoglikosida

§         Tetrasiklin

§         Makrolida

§         Kloramfenikol

SULFONAMIDA


Merupakan antibakteri yang efektif untuk infeksi sistemik yang pertama kali ditemukan. Namun, penggunaannya sekarang sudah jauh berkurang karena ditemukannya obat-obat baru yang lebih efektif dan kurang toksik. Sulfanolamida menghambat dihidropteroat sintetase secara kompetitif sehingga akan menghambat produksi folat yang dibutuhkan untuk sintesis DNA bakteri.

TRIMETOPRIM

Trimetoprim bekerja pada jalur metabolisme yang sama dengan sulfonamid, tetapi enzim yang dihambat adalah dihidrofolat reduktase. Kombinasi dengan sulfametoksasol bekerja sinergis terhadap bakteri tertentu terutama infeksi saluran nafas.

QUINOLON

Quinolon menghambat DNAgyrase, enzim yang memampatkan untaian panjang DNA bakteri menjadi bentuk supercoil yang hemat tempat. Quinolon penetrasinya ke sel dan jaringan bagus, bisa diberikan peroral dan toksisitasnya relatif rendah. Misalnya siprofloksasin merupakan salah satu anggota quinolon yang berspektrum luas.

NITROIMIDAZOL

Metronidazol bisa diberikan peroral dan intravena, aktif terhadap sebagian besar bakteri anaerob termasuk spesies Baacteroides. Metronidasol merupakan obat pilihan untuk beberapa infeksi protozoa seperti Entamoeba histolytica, Giardia lambia, Trichomonas vaginalis.

PENISILIN

Penisilin spektrum luas

Amoxicillin dan ampicillin efektif terhadap bakteri yang tidak menghasilkan β-laktamase dari gram +, dan karena lebih bisa menembus dinding bakteri gram- dibanding benzylpenisilin. Absorbsi oral amoxicillin lebih baik dibanding ampicillin. Meropenem merupakan senyawa carbapenem (struktur mirip penisilin) tetapi sangat tahan terhadap β-laktamase. Spektrum aktivitasnya luas tetapi tidak aktif terhadap beberapa strain Pseudomonas aeruginosa dan MRSA. Obat ini diberikan secara intravena.

CEFALOSPORIN

Golongan ini digunakan untuk terapi meningitis, septicaemia, dan pnemonia, farmakologi dan mekanismenya serupa dengan penisilin. Terkadang bisa menimbulkan reaksi alergi, dan sensitivitas silang dengan penisilin dapat terjadi. Contoh golongan cefalosporin adalah cefadroksil, ceftazidim, ceftriaxon, cefiksim. Ceftriaxon mempunyai waktu paruh lebih panjang diantara cefalosporin lainnya sehinggz cukup diberikan sekali sehari.

VANCOMYCIN

Merupakan antibiotik bakteridal yang tidak diabsorbsi peroral. Mekanisme kerjanya dengan menghambat pembentukan peptidoglikan dan aktif terhadap sebagian besar bakteri gram +. Vancomycin penting untuk pasien septicaemiaa dan endocarditis karena Methicillin Resisten Staphylococcus aureus (MRSA) dan merupakan antibiotik pilihan yang diberikan peroral untuk antibiotik associated pseudomembrannous collitis(komplikasi serius penggunaan antibiotik karena superinfeksi usus besar oleh Clostridium difficale yang menghasilkan toksin yang merusak mukosa kolon).

AMINOGLIKOSIDA

Pemberian harus injeksi karena sangat polar sehingga absorbsi peroralnya sangat jelek, bersifat bakterisidal dan efektif terhadap banyak bakteri gram – dan gram +. Aminoglikosida index terapinya sempit sehingga potensial toksik. Gentamisin merupakan aminoglikosida terpenting karena secara empiris bisa mengobati infeksi akut gram – yang mengancam nyawa. Misalnya infeksi Pseudoonas aeruginosa sebelum hasil kultur tes sensitivitas antibakteri keluar. Gentamisin diduga memiliki aksi sinergis dengan penisilin dan vancomycin sehingga kadang dikombinasi untuk streptococal endocarditis. Amikasin lebih tahan terhadap aminoglikosida-inactivating enzymes dan digunakan bila gentamisin telah resisten. Netilmicin diklaim kurang toksik dibanding gentamisin. Neomisin terlalu toksik unutk penggunaan parenteral sehingga hanya dipakai peroral untuk infeksi kulit dan secara oral atau lokal untuk sterilisasi saluran cerna sebelum operasi. Streptomysin efektif terhadap Mycobacterium tuberculosis, tetapi menyebabkan ototoksisitas, terutama pada terapi jangka panjang dan intensif, sehingga sekarang digantikan rifampicin.

TETRASIKLIN

Absorbsi tetrasiklin di saluran cerna menurun dengan pemberian calsium (susu), magnesium, besi dan makanan pada umumnya. Spektrumnya luas tetapi pada kebanyakan mikroorganisme tetrasiklin sudah digantikan obat lain.

KLORAMFENIKOL

Diberikan peroral atau injeksi intravena, berspektrum luas, tetapi sayangnya efek samping yang berat (aplasi sumsum tulang), hambatan produksi eritrosit dan leukosit yang reversibel (tergantung dosis), encefalopathy dan neuritis optik sehingga kloramfenikol jarang digunakan.

MAKROLIDA

Biasanya diberikan peroral tetapi eritromisin dan claritomisin bisa diberikan intravena bila perlu. Spektrum antimikrobanya serupa benzylpenicillin dan bisa digunakan sebagai obat alternatif pada pasien yang resisten penicillin.
sumber : www.farmasiku.com